Депрессия и паксил

Паксил » />

ПАКСИЛ (PAXIL). Фирма-производитель: Smithkline Beecham Pharmaceuticals. Международное название: Paroxetine. Коды АТХ: N06AB05.

Фармакологическое действие.
Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеет сложную бициклическую структуру, отличную от структуры других известных антидепрессантов. Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5HT) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Паксил является наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов. В ряду серотонинергических антидепрессантов Паксил in vitro обладает наиболее выраженным влиянием на блокаду обратного захвата серотонина, что может определять мощность его антидепрессивного действия. Влияние на м-холинорецепторы, альфа- и бета-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность холинолитических, кардиоваскулярных и седативного побочных эффектов. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема Паксила внутрь пароксетин хорошо сорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Метаболизм. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.
Выведение. T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью. Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующее за ним систематическое устранение. При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Показания.
Депрессивные состояния различной этиологии (реактивная депрессия, рекуррентная депрессия, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, атипичные депрессии, постпсихотические депрессии и другие депрессивные состояния в рамках шизофрении, органических заболеваний ЦНС, хронического алкоголизма и наркомании), в т.ч. тяжелые и сопровождающиеся тревогой; обсессивно-компульсивное расстройство; паническое расстройство; в качестве средства противорецидивной терапии при рекуррентном депрессивном расстройстве.

Режим дозирования.
При депрессиях начальная доза составляет 20 мг/сут. Эта же доза является оптимальной терапевтической. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить постепенно — на 10 мг с интервалом в 1 неделю.
Для пожилых и ослабленных больных, а также при наличии нарушений функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут; максимальная доза — 40 мг/сут. Курс лечения должен быть достаточно длительным. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель. Общая продолжительность лечения определяется общими правилами для всех антидепрессантов.
При обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно в зависимости от терапевтического эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Паксил принимают 1 раз/сут утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Побочное действие. Редко: (как правило при применении препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут) — тошнота, сонливость, усиление потоотделения, тремор, астения, сухость во рту, бессонница, нарушения эякуляции.
В отдельных случаях: запоры. Выраженность и частота возникновения побочных эффектов минимальна и может уменьшаться с течением времени. Отмены препарата, как правило, не требуется.

Противопоказания. Сопутствующий прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к пароксетину.

Беременность и лактация. Безопасность применения Паксила при беременности не изучена, поэтому его не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.
В экспериментальных исследованиях на животных негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие плода не установлено.

Особые указания. Препарат эффективен как при легких (амбулаторных), так и при тяжелых (госпитальных) депрессиях, в т.ч. и у пожилых больных. Паксил не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО и в период 14 дней после их отмены. В дальнейшем, в начале лечения следует соблюдать осторожность, дозы следует увеличивать постепенно. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель с момента прекращения терапии Паксилом. Применение Паксила не вызывает тахикардии и ортостатической гипотензии. Паксил не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Пищевые продукты и антациды не влияют на абсорбцию и фармакокинетические параметры Паксила.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях на лабораторных животных канцерогенных и мутагенных свойств препарата не установлено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не менее, как при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, раздражительность. Случаи передозировки описаны у пациентов, принявших Паксил в дозе 850 мг отдельно или в сочетании с другими препаратами. Сообщения об изменении ЭКГ, коматозных состояниях или судорожных расстройствах, связанных с передозировкой Паксила, отсутствуют. Клинически значимых последствий передозировки в отдаленном периоде не наблюдалось.
Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов. Специфический антидот неизвестен. Раннее назначение активированного угля может приостановить абсорбцию Паксила.

Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение Паксила с триптофаном может вызвать развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею. Метаболизм и фармакокинетические параметры Паксила могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм. При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, применяемые дозы должны ограничиваться нижней границей обычного уровня. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз Паксила. Паксил не увеличивает седацию и сонливость, связанную с приемом галоперидола, амилобарбитона или оксазепама. Сочетанную терапию Паксила с препаратами лития следует проводить с осторожностью и под контролем концентрации лития в крови, в связи с недостаточным клиническим опытом и имеющимися данными о случаях взаимодействия лития с другими ингибиторами обратного захвата серотонина. Сочетанное применение Паксила и фенитоина связано с уменьшением концентрации пароксетина и увеличением числа побочных эффектов. Сочетанное применение Паксила с другими противосудорожными препаратами также может вызвать увеличение числа побочных эффектов. При взаимодействии Паксила с варфарином возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Паксила больным, принимающим пероральные антикоагулянты. При одновременном применении Паксила с препаратами, метаболизирующимися системой цитохромов Р450 IID6 (антидепрессантами, фенотиазиновыми нейролептиками и антиаритмическими препаратами IС класса) отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Паксил не потенцирует действие этанола на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих препаратов.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 табл.: пароксетина гидрохлорид гемигидрат 20 мг,

кальция фосфат двухосновной, гликолат крахмала натрия, магния стеарат.
Пленочное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Депрессия и паксил

Паксил — первый опыт лечения антидепрессантами

Много лет назад, когда меня впервые накрыли панические атаки, я имел опыт лечения у психотерапевта. Тогда про лечение антидепрессантами речь не заходила, доктор провел со мной несколько сеансов НЛП и на этом мы закончили. Трудно сказать что мне тогда помогло больше: то ли сеансы работы с психотерапевтом, то ли самостоятельные меры в виде изменения образа жизни, контрастный душ и физические нагрузки сказать трудно. Думаю, что это было комплексное лечение и помогло все вместе, что больше, что меньше – так ли это важно?

Через пять лет в один прекрасный день, можно сказать “на ровном месте” (я тогда как раз только что победил подагру, сидел на диете, был на пике физической активности) у меня появились проблемы с головой, о которых я уже писал довольно подробно. Коротко повторю свои жалобы:

Легкое головокружение, туман в голове, периодические не сильные головные боли

Проблемы со сном – ранее пробуждение, сон не более 6-6.5 часов, разбитость по утрам

Быстрая утомляемость, сниженная работоспособность

Повышенная раздражительность, иногда обидчивость, частое отсутствие настроения

Через два года после начала этого “прибитого” состояния, после нескольких консультаций у неврологов и безуспешных попыток избавиться от этой напасти как лекарственными препаратами, так и различными физическими упражнениями, я попал на обследование в областную больницу в кардиологическое отделение по поводу брадикардии и чувства перебоев в работе сердца, где у меня появилась возможность попасть на прием к опытному неврологу, кандидату медицинских наук.

Выслушав мои жалобы, просмотрев накопленные мною различные исследования ничего конкретного доктор не сказала. Надо заметить, что под конкретикой я здесь подразумеваю диагноз типа “опухоль головного мозга”. Невролог сделала вывод, что имеет место нарушение мозгового кровообращения, но в большей степени мое, мягко говоря, не совсем хорошее самочувствие, обусловлено затянувшимся депрессивным состоянием и посоветовала попробовать лечение Паксилом. Тут самое время привести выдержки из инструкции к этому довольно известному лекарству:

Паксил – инструкция по применению

Действующее вещество – Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Показания к применению:

Основное показание – депрессии различного генеза. Применяют Паксил при реактивной, атипичной, постпсихотической депрессии, дистимии. Эффективен препарат при навязчивых состояниях (обсессивно-компульсивных расстройствах), панических атаках, социальных фобиях, агорафобии, тревожных расстройствах различного генеза, ночных кошмарах.

Существуют данные, что эффективна противорецидивная терапия тревожно-фобических состояний препаратом. Наблюдаются положительные результаты терапии Паксилом у пациентов, лечение стандартными антидепрессантами которых оказалось неудовлетворительным. Показан прием Паксила у пациентов со стессовым расстройством в посттравматический период. Паксил можно применять длительно, а также с профилактической целью.

Смотрите так же:  Позы депрессия

Таблетку Паксила пьют утром, не разжевывают. Употребляют после еды (хотя еда не влияет на всасывание Паксила), запивают водой. Одноразово принимается суточная доза. При терапии депрессии, социофобиях, посттравматических расстройствах действую по схеме: 20 мг ежедневно в первые несколько недель. При неэффективности данной дозы проводят еженедельное увеличение на 10 мг (например, на третьей неделе суточная доза составит 30 мг, на четвертой – 40 мг). Максимальное повышение дозы Паксила – до 50 мг/сутки.

В геронтологии и у ослабленных больных начинают с полтаблетки (10 мг). Для этого таблетку разламывают по риске, а вторую половинку откладывают в блистерную ячейку до следующего приема. При хорошей переносимости дозы и недостаточном терапевтическом эффекте ее можно повышать по 10 мг в неделю. Таким пациентам дозу Паксила можно увеличивать до 40 мг. Подобную схему дозирования используют также при почечной недостаточности, наличии патологий печени у пациентов. Лечение длительное, его срок определяет врач.

Обсессивно-компульсивное расстройство купируется Паксилом по схеме, которая включает начальную дозу – 20 мг, с последующим увеличением на 10 мг еженедельно (при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта). Максимально допустимое увеличение – до 60 мг на прием.

При панических атаках Паксил назначают в дозе 10 мг/сутки в начале лечения. Минимальная доза используется из-за опасности обострения симптоматики в начале лечения. Доза может быть увеличена (максимально до 60 мг/сутки). Увеличение проводят постепенно, еженедельно прибавляя к основной дозе 10 мг.

Противорецидивная терапия состоит в поддерживающей дозе – 20 мг/сутки. Минимальный курс лечения Паксилом – 4 месяца. В конце курса для отмены Паксила дозу начинают постепенно снижать на 10 мг/неделя. Врач может назначить другую схему отмены препарата, если появляются нежелательные симптомы синдрома отмены.

Принимают Паксил “по схеме”. Точные дозировки и сроки я уже не помню, но суть состоит в том, что начинают прием паксила с минимальных доз, постепенно увеличивая дозировку и примерно через неделю выходят на нужную дозировку (корректируется при необходимости врачом). Затем следует прием препарата минимум месяц и потом еще неделя на постепенное уменьшение дозировки и полный отказ от приема паксила.

Я соблюдал предписания врача “от и до”. Хочу сразу сказать о возможном побочном действии паксила, проявившимся лично у меня во всей красе. Касается эта побочка в основном мужчин. Примерно через неделю от начала приема Паксила я заметил, что время, необходимое мне для доведения полового акта до “логического завершения” несколько увеличилось. Еще через неделю это стало явно заметно и стало раздражать. Т.е. появилась задержка эякуляции, причем ооочень заметная. Говорят, что некоторый процент мужчин страдает преждевременным семяизвержением и просто мечтают о продленном половом акте, но это явно не про меня. Извините за подробности, но когда для того, чтобы кончить приходится взмылиться как сивому мерину во время скачек, то через некоторое время начинаешь думать а надо ли тебе это вообще? Хотя… можно оказывать платные услуги одиноким дамам со знаком качества. Шутка юмора 🙂

Но это ладно, я был готов потерпеть некоторое время такую побочку ради великой цели исцеления, но обстоятельства сработали против меня. Когда я спрашивал себя помогает ли мне паксил, то ответ был скорее положительным. Может быть все менялось не так быстро и не так сильно, как мне хотелось бы, но некоторое положительное действие Паксила все же было заметно. Примерно на половине намеченного срока приема паксила мне пришлось резко отменить прием препарата. Дело в том, что мы полетели отдыхать в Болгарию и моя верная спутница и помощница, ответственная за багаж, забыла пакетик со всеми лекарствами. Как вы понимаете подобный препарат в Болгарии просто так в аптеке купить невозможно, поэтому пришлось прекратить прием паксила.

Первые два дня я вообще не заметил каких-либо изменений и уже начал предвкушать возвращение нормальной половой жизни вместо сексуальных марафонов, но тут отмена препарата начала давать о себе знать. Первое что я заметил – участившиеся и усилившиеся перебои в работе сердца, думаю что это были экстрасистолы. Когда я обращался к кардиологу с жалобами на перебои в работе сердца, экстрасистолы у меня появлялись только после довольно сильной физической нагрузки и то не часто. После отмены паксила экстрасистолы стали “долбить” на ровном месте. Довольно неприятное чувство. Сразу же повысилась утомляемость, временами появилась легкая тошнота. Но самые неприятные ощущения доставляли, блин, вы не поверите – соски! Да, блин, именно соскИ, а не сОски 🙂 Они чесались неимоверно! Хотелось нацепить прищепки и не снимать даже ночью. Даже стоя в очереди в магазине порой приходилось прятаться за спину жены и щипать себя. А на пляже, вместо того, чтобы отдыхать и купаться, я заходил по шею в воду и наслаждался “их кручением по часой и против” 🙂 Вам, наверное, смешно читать такие мемуары, а мне вот пару недель было не до смеха. Через две недели побочка прошла, практически исчезли экстрасистолы, соски можно было оставить в покое, а половая жизнь вернулась в нормальное русло. Жить, оказалось, почти приятно 🙂 Только вот головокружение и ранние пробуждения остались…

Вернувшись домой я выкинул оставшиеся таблетки – второй раз проходить через все эти побочки мне не хотелось. Я подумал что на паксиле свет клином не сошелся и если уж придется опять прибегнуть к помощи антидепрессантов, то это будет точно не паксил.

Следующим препаратом, который мне назначили примерное через год, был Вальдоксан.

Комментарии (из архива):

Полностью солидарен с автором статьи, была аналогичная ситуация. Мой лечащий врач прописал мне Паксил я его пропивал года, не могу сказать что не подошел но и полностью депрессию не излечил при постепенном снижении дозировки появилась тошнота, панические атаки, бессонница ( соски правда не чесались, но зуд по коже присутствовал) поэтому я плавно перешел на другой антидепрессант Нейрофулол, он полностью принес ясность моей голове, повысил настроение и после прекращения препарата никаких побочек не оказал (для меня это было странно тк я ждал, все препараты при отмене дают побочку, а этот прям удивил)

Паксил (пароксетин) инструкция:

Действующие вещества Паксила:

Форма выпуска Паксила:

Депрессия. Депрессия любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессии на фоне состояния тревоги. При лечении депрессивных расстройств эффективность Паксила подобна эффективности стандартных антидепрессантов. Существуют некоторые доказательства того, что Паксил может оказаться эффективным для больных с недостаточной реакцией на стандартное лечение. Улучшение состояния у больных в основном начинается уже через неделю лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Паксил является эффективным средством лечения при обсессивно-компульсивном расстройстве. Применение Паксила позволяет также эффективно предупреждать появление рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Паксил является эффективным средством лечения панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее. Применение Паксила в комплексе с препаратами, влияющими на когнитивные функции и поведение, приводит к существенному усилению необходимого эффекта по сравнению с лечением только этими препаратами.

Применение Паксила позволяет также эффективно предупреждать появление рецидивов панического состояния.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Паксил является эффективным средством лечения социальных фобий / социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Паксил является эффективным средством лечения генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Паксил является эффективным средством лечения посттравматического стрессового расстройства.

Дети и подростки (до 18 лет)

Паксил не показан для лечения детей и подростков до 18 лет. По результатам контролируемых клинических испытаний не была продемонстрирована эффективность и не получено подтверждающих данных относительно применения Паксила у детей и подростков, больных депрессией. Безопасность и эффективность Паксила у детей младше 7 лет не исследовалась.

Как использовать Паксил?

Депрессия. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг в сутки.

Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2 — 3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в зависимости от соответствующей реакции. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Для уменьшения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, что часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

Социальные тревожные состояния / социальные фобии. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг / сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на

10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг/сут. в зависимости от выраженности реакции на лечение до 50 мг / сут.

Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, надо избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических испытаний использовался режим постепенного снижения дозы препарата, который включал уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг в сутки больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления чрезмерных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Паксил рекомендуется принимать 1 раз в день — утром во время еды. Таблетку следует глотать не разжевывая.

Лечение больных депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством должно быть достаточно длительным, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период при депрессии и навязчивых и компульсивных состояниях может продолжаться в течение нескольких месяцев, а при панических состояниях — даже дольше.

Смотрите так же:  Норма на синдром дауна

Люди пожилого возраста. У людей пожилого возраста наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови, однако он не выходит за границы диапазона концентраций у молодых людей.

Лечение начинают с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.

Дети младше 7 лет: применять Паксил у детей не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность этого препарата у детей не изучали.

Дети и подростки (до 18 лет). Паксил не показан для лечения детей и подростков до 18 лет. По результатам контролируемых клинических испытаний не была продемонстрирована эффективность и не получено подтверждающих данных относительно применения Паксила у детей и подростков, больных депрессией.

Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозировки.

Паксил, принятый утром, не влияет отрицательно на качество или продолжительность сна. Кроме того, у больных с ответной реакцией на лечение Паксилом наблюдается улучшение сна.

При совместном применении в клинической практике коротких гипнотических средств с антидепрессантами не отмечаются дополнительные неблагоприятные реакции.

Паксил в течение первых нескольких недель применения приводит к эффективному улучшению состояния при депрессии и исчезновению суицидальных мыслей.

Паксил предупреждает обострение заболевания и риск повторного возникновения симптомов депрессии.

Дети и подростки (до 18 лет).

Лечение антидепрессантами связано с увеличенным риском суицидальных попыток и суицидальных мыслей у детей и подростков с серьезными депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидом (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, протестное поведение и раздражения) наблюдались при лечении детей и подростков Паксилом чаще по сравнению с плацебо-группой. Долгосрочные результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.

Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых.

Взрослые молодого возраста особенно больные с серьезными депрессивными расстройствами могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Паксилом. По данным анализа плацебо контролируемых клинических исследований с участием взрослых больных психическими расстройствами было показано, что у взрослых молодого возраста (примерно 18 — 24 лет) наблюдался увеличенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо-группой (17/776 — 2,19% по сравнению с 5 / 542 — 0, 92%), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25 — 64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с серьезными депрессивными расстройствами (любого возраста), которые лечились Паксилом, было отмечено статистически достоверное увеличение частоты возникновения суицидального поведения по сравнению с плацебо-группой (11/3455 — 0,32% по сравнению с 1 / 1978 — 0,05%), все такие случаи были суицидальными попытками. Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Паксилом случались у молодых больных в возрасте 18 — 30 лет. Эти данные по лечению серьезных депрессивных расстройств дают возможность предположить, что более высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может быть расширен на больных старше 24 года.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенная ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначается Паксил, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения и такие расстройства могут также сочетаться с серьезными депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные, которые демонстрируют значительный уровень суицидальных намерений до начала курса лечения, являются группой повышенного риска в отношении суицидальных попыток и мнений. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозирования, как в сторону увеличения дозы, таки и ее уменьшения.

Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей и поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения.

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения (включая отмену препарата) у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не были частью существующих симптомов у пациента.

Редко применения Паксил или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизия — состоянием, которое характеризуется внутренним чувством беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением боли. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.

В редких случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинэнергетическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы являются жизненно опасными состояниями, лечение Паксилом следует прекратить в случае появления таких явлений (характеризующиеся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, автономная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменения умственного состояния, включая спутанность сознания , раздражительность, предельная ажитация с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновыми прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптаном) из-за риска развития серотон энергетического синдрома.

Мания и биполярные расстройства.

Появление эпизодов депрессии может быть начальным проявлением биполярных расстройств. Общепринято (хотя не подтверждено данными контролируемых клинических испытаний), что лечение таких эпизодов антидепрессантами в качестве монотерапии может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском биполярных расстройств. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них какого-либо риска биполярных расстройств. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует иметь в виду, что Паксил не утвержден для лечения биполярных расстройств. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

Лечение Паксилом следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно — до достижения оптимальной реакции.

Почечная / печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

У больных, которых лечат Паксилом, общая частота приступов составляет менее 0,1%.

В случае возникновения у больного приступа применение Паксила следует прекратить.

Электроконвульсивная терапия.

Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Паксила в комплексе с электроконвульсивной терапией.

Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, иногда вызывает мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После прекращения применения Паксила признаки гипонатриемии в основном проходили.

После лечения Паксилом наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Паксил необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначены препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных мер предосторожности.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене Паксила

По данным клинических испытаний, у взрослых побочные действия при отмене лечения Паксилом возникали у 30% больных в сравнении с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройство чувствительности (включая парестезии и ощущение электрошока), нарушение сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судороги, потливость, головная боль, диарея. В целом эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, которые нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы являются самокуппирующими и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Паксила дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Симптомы, которые наблюдаются у детей и подростков при отмене Паксила.

По данным клинических испытаний, у детей и подростков побочные действия при отмене лечения Паксилом возникали у 32% больных сравнению с 24% больными, получавшими плацебо. После отмены Паксила возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов, и с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

По данным недавних эпидемиологических исследований, касающихся наблюдения за результатами беременности у женщин, которые лечились антидепрессантами в первом триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных пороков развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. По этим данным можно предположить, что риск рождения младенца с сердечно-сосудистым дефектом у беременной, которая лечилась пароксетином, составляет приблизительно 1 на 50, по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, что составляет примерно 1 на 100.

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Если принято решение о прекращении лечения беременной, за дополнительной информацией следует обратиться в соответствующие разделы Инструкции по применению лекарственных средств, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Смотрите так же:  Ревматоидный артрит и депрессия

Есть сообщения о преждевременном рождении детей у женщин, принимавших Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата установлено не было.

Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил на поздней стадии беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери Паксилом или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в III триместре беременности, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, приступы, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбуждение, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы ассоциируют с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или через некоторое время после родов.

По данным одного эпидемиологического исследования, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) после первых 20 недель беременности ассоциировалось с увеличенным риском развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. По сообщенным данным абсолютный риск составил от 6 до12 женщин на 1000 женщин, которые применяли ингибиторы обратного захвата серотонина в поздних периодах беременности, по сравнению с 1 или 2 женщинами на 1000 женщин в общей популяции.

Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Паксил не следует применять в период лактации, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери будет выше потенциального риска для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения.

Паксил не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется.

Побочные эффекты Паксила.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированные по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (? 1 / 10), часто (? 1 / 100,

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома на другой.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Фармакологическое действие

Антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Фармакодинамика

Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо. Исследования in vitro показали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа1-, альфа2— и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), серотониновым 5-НТ1— и 5-НТ2— и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo , которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–14 дней. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16–24 ч). Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

Клиническая фармакология

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков (7–17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7–17 лет.

Установлено, что при лечении панического расстройства у взрослых комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем одна когнитивно-поведенческая терапия.

Исследования показали, что пароксетин обладает незначительной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания препарата Паксил ™

Депрессия всех типов у взрослых, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; ОКР у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков 7–17 лет; паническое расстройство у взрослых, с агорафобией и без нее ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; социальная фобия у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков в возрасте 8–17 лет; генерализованное тревожное расстройство у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии); посттравматическое стрессовое расстройство у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).

Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6 цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них ( «>

Условия хранения препарата Паксил ™

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Паксил ™

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Другие статьи

  • Влияние тв на социокультурное развитие детей Влияние телевидения на процесс социализации молодежи Главная > Контрольная работа >Социология МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Федеральное агентство по образованию Санкт-Петербургский государственный университет сервиса и экономики по дисциплине […]
  • Можно ли передавать крестик ребенку Можно ли передавать крестик ребенку Можно ли отдавать свой крестильный крест другому человеку? При необходимости, конечно же, можно передать свой нательный крестик нуждающимся, это не грех, а добродетель. А вот снимать крест «страха ради иудейска» не подобает. Не […]
  • Температура у 4 месячного ребенка 371 Температура у 4 месячного ребенка 371 Сообщение Ragoza » Сб сен 24, 2011 11:09 хоть какая-то положительная динимика есть? н-р, тем-ра поднималась через 2 часа, после спада, теперь через 3-4? если так, то это уже положительная динамика. при вирусе может тем-ра долго […]
  • Как лечить кашель 2х месячного ребенка Как лечить кашель 2х месячного ребенка Открытка "Мой папа - супермен!" Мастерим наряд для кружки! Просто и необычно! Можно подобрать сочетание продуктов под любимый напиток вашего мужчины! Ошибки родителей при лечении кашля у грудничка Лечить кашель у […]
  • Ребенку полтора года нет месячных Восстановление менструального цикла после родов. Ответы на вопросы На вопросы сибмам отвечает Ходырева Жанна, врач акушер-гинеколог высшей категории. Предохранение во время грудного вскармливания Вопрос. (JenaJeny) Я родила чуть больше 6 месяцев назад, менструации […]
  • Шестой месяц развития ребенка комаровский Шестой месяц развития ребенка комаровский Сообщение Yliana » Вт май 04, 2010 13:02 Нам тоже в 6 месяцев говорили "Ещё не села? Плохо!" В 6.5 поползла, через 3 дня села, ещё через неделю встала у опоры Видимо так ей было надо Добавлено спустя 59 секунд: В 7 месяцев […]